受體阻斷劑的詳細介紹

　　受體阻斷劑是一類能夠與特定受體結(jié)合并阻斷其功能的藥物，在臨床上應(yīng)用廣泛，主要包括α受體阻滯劑和β受體阻滯劑兩大類。
 

　　受體阻斷劑的詳細介紹：
 

　　一、α受體阻滯劑
 

　　作用機制：
 

　　α受體阻滯劑能選擇性地與α受體結(jié)合，競爭性阻斷神經(jīng)遞質(zhì)或α受體激動藥與α受體結(jié)合，從而拮抗α受體激動所產(chǎn)生的一系列效應(yīng)。
 

　　α受體分為α1和α2兩種亞型。α1受體主要分布在血管平滑肌(如皮膚、粘膜血管，以及部分內(nèi)臟血管)，激動時引起血管收縮；α2受體主要分布在去甲腎上腺素能神經(jīng)的突觸前膜上，受體激動時可使去甲腎上腺素釋放減少，對其產(chǎn)生負反饋調(diào)節(jié)作用。
 

　　藥物分類：
 

　　短效類α受體阻滯劑：與α受體結(jié)合力弱，易于解離，作用溫和，維持時間短(1~1.5小時)。常用的有酚妥拉明(立其丁)和妥拉唑啉(芐唑啉)。
 

　　長效類α受體阻滯劑：與α受體以共價鍵結(jié)合，結(jié)合牢固，具有受體阻斷作用強、作用時間長等特點。常用的有酚芐明(苯芐胺)和哌唑嗪。
 

　　臨床應(yīng)用：
 

　　主要用于治療高血壓，特別是外周阻力增高引起的高血壓性心臟病和左心功能不全。
 

　　也可用于治療周圍血管疾病、前列腺肥大等疾病。
 

　　不良反應(yīng)：
 

　　短效類α受體阻滯劑可能引起反射性心臟興奮，導(dǎo)致心肌收縮力加強、心率加快、心排出量增加。
 

　　還可出現(xiàn)擬膽堿和擬組胺樣作用，如胃腸平滑肌興奮、胃酸分泌增加，出現(xiàn)嘔吐、腹痛、腹瀉、胃酸過多等癥狀。
 

　　二、β受體阻滯劑
 

　　作用機制：
 

　　β受體阻滯劑能選擇性地與β腎上腺素受體結(jié)合，阻斷兒茶酚胺類物質(zhì)(如腎上腺素)與β受體的結(jié)合，從而抑制心肌收縮力、減慢心率、降低血壓。
 

　　β受體分為β1和β2兩種亞型。β1受體主要分布在心臟，激動時引起心率加快、心肌收縮力增強；β2受體主要分布在支氣管平滑肌、血管平滑肌等，激動時引起支氣管擴張、血管舒張。
 

　　藥物分類：
 

　　非選擇性β受體阻滯劑：阻斷所有β受體，如普萘洛爾、納多洛爾等。
 

　　選擇性β1受體阻滯劑：主要阻斷β1受體，對β2受體無明顯阻斷作用，如美托洛爾、比索洛爾、阿替洛爾等。
 

　　同時阻斷β受體及α受體的藥物：如卡維地洛、拉貝洛爾等。
 

　　臨床應(yīng)用：
 

　　心血管系統(tǒng)疾病：是治療高血壓的一線藥物之一，能有效降低血壓；在冠狀動脈心臟病、心絞痛以及心肌梗死后的心臟保護中也有顯著效果，可以減少心臟的氧耗量，改善心臟功能。
 

　　心律失常：對于某些類型的心動過速或室上性心動過速等快速型心律失常，β受體阻滯劑可以通過減慢竇房結(jié)自動節(jié)律性和傳導(dǎo)速度來達到治療目的。
 

　　慢性心力衰竭：合理使用β受體阻滯劑可以改善癥狀、提高生活質(zhì)量并降低死亡率。
 

　　甲狀腺功能亢進癥：能緩解心悸等癥狀，并有助于控制病情。
 

　　偏頭痛預(yù)防：部分患者長期服用β受體阻滯劑可以減少偏頭痛發(fā)作頻率和強度。
 

　　青光眼治療：局部使用的β受體阻滯滴眼液如噻嗎洛爾等可以降低眼內(nèi)壓，用于開角型青光眼的治療。
 

　　其他應(yīng)用：還包括焦慮狀態(tài)、震顫麻痹(帕金森病)等相關(guān)疾病的輔助治療。
 

　　不良反應(yīng)：
 

　　心臟方面：可能引起竇性心動過緩、房室傳導(dǎo)阻滯等。
 

　　支氣管方面：非選擇性β受體阻滯劑可能阻斷支氣管平滑肌上的β2受體，使支氣管平滑肌收縮，呼吸道阻力增大，誘發(fā)或加重哮喘的急性發(fā)作。
 

　　代謝方面：可能抑制糖原及脂肪分解，影響血糖和血脂代謝。
 

　　其他：還可能引起疲勞、失眠、精神抑郁等癥狀。長期應(yīng)用β受體阻滯劑突然停藥，常使原來的疾病加重，引起反跳現(xiàn)象。